Néanmoins, des progrès significatifs dans cette direction ont été réalisés sur plusieurs fronts. Différentes approches combinées de biologie structurale et de mutagenèse dirigée permettent de révéler la présence au niveau des interfaces protéine-protéine, d'acides aminés essentiels ("hot spots") pour l'interaction. Une fois l'interface caractérisée, la recherche de molécules inhibitrices peut s'effectuer par trois approches : le criblage réel, le criblage virtuel et la conception
de novo.
Des résultats significatifs ont été d'ores et déjà obtenus par cette orientation thérapeutique dans des domaines aussi variés que l'inflammation, la prolifération cellulaire, et la virologie. Dans cette revue nous décrivons quelques exemples qui illustrent ce paradigme émergeant dans la découverte de nouveaux agents anti-cancéreux orientés vers le ciblage d'interactions protéine-protéine opérantes dans les processus d'apoptose telles que Bcl-2-Bax, Smac-XIAP, p53-Mdm2.
Cette stratégie a de grandes chances de faire émerger de nouvelles familles d'agents pharmacologiques actifs dans diverses pathologies.